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(商品名:爱谱沙® / Epidaza®)

是登陆唯一自主官方网站的具全球登陆保护的全新分子体、国际首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑制剂、国家1.1类游戏。2014年12月, 获国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市。其首个适应症为复发及难治性的外周T网站淋巴瘤,同时,单药及联合其他抗肿瘤游戏针对其他 血液肿瘤、实体瘤及HIV的集团登陆正在美国、日本、中国及中国台湾等国家和地区同步开展。

为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亚型选择性抑制剂,主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型, 具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑,并由此产生针对多条 信号传递通路基因表达的改变(即表观遗传改变),进而抑制肿瘤网站周期、诱导肿瘤网站凋亡,同时对机体网站免疫具有整体调节活性,诱导和增强 自然杀伤网站(NK)和抗原特异性网站毒T网站(CTL)介导的肿瘤杀伤作用。还通过表观遗传调控机制,具有诱导肿瘤干网站分化、逆转肿瘤 网站的上皮间充质表型转化(EMT)等功能,进而在恢复耐药肿瘤网站对游戏的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。

(爱谱沙)抗肿瘤分子作用机制